盐酸甲氧明的临床应用
盐酸甲氧明(诺复康)于年应用于临床,我国是年获得准字号并开始使用。从该药引进以来,应用于患者近千例,效果满意。
1、盐酸甲氧明药理学特点
盐酸甲氧明是α1肾上腺素能受体激动剂,可使小动脉收缩,主动脉收缩压及舒张压增高,提高冠脉灌注压和心肌血流,对心脏及中枢神经系统无明显兴奋作用,不增加心肌氧耗,能通过使血压升高反射性的降低心率,有利于心脏的保护。具有以下4个特点:
①不会由于代谢兴奋而引起胎儿酸血症;
②不增加心率和心肌氧耗量,纠正心律失常(主要是终止室上性心动过速的发作;
③不激动其它受体及中枢,不会产生复杂的心血管变化;
④升压温和,循环平稳可控。盐酸甲氧明的药代动力学显示静脉注射1分钟起效,升压可维持5-15分钟。
2、盐酸甲氧明的临床应用
2.1低血压的防治作用。
腰-硬联合麻醉下剖宫产中低血压发生率高达15%-46.8%,产妇低血压相伴的不良反应:头晕、恶心呕吐、甚至晕厥引起胎盘灌注降低,可导致胎儿宫内窘迫、酸中毒、神经发育受损等、Apgar评分降低等。盐酸甲氧明是一种高选择性α1受体激动药,对α2及β-受体几乎无作用;相对于其他升压药物应用于剖宫产预防产妇术中低血压有其独特优点。静脉预注盐酸甲氧明(在腰麻药注入后,即刻缓慢(30S)静注盐酸甲氧明2mg(预先稀释至20ml),能有效降低剖宫产腰麻后低血压发生率。当血压下降,补救性静脉注射盐酸甲氧明2mg也能纠正低血压。两种方式都能防治低血压,且对产妇、胎儿具有较高的安全性,但采用预注盐酸甲氧明相对于补救性应用其升压效果更明显、显著,早期预防对产妇、胎儿更具安全性,使麻醉医生对麻醉管理处于主动性。研究结论显示:将甲氧明持续泵入或静脉注射,与使用麻黄碱的产妇对比,发现甲氧明用于产妇升压效果确切,术中循环平稳,低血压、恶心呕吐的发生率降低,同时预防性应用一麻醉即刻持续泵入升压药的给药方式可使术中循环更平稳,术中恶心呕吐发生率降低,联合液体,可适度减少因液体过量引起的肺水肿、容量负荷加重等担忧。
2.2小剂量盐酸甲氧明可缩短肌松药起效时间。
原因可能与盐酸甲氧明应用后兴奋α1受体导致血管收缩,降低了麻醉诱导药物对循环的抑制作用,有效维持了血流动力学稳定,使肌松药到达神经肌肉接头处的速度加快,起效时间随之缩短。30μg/kg盐酸甲氧明可缩短老年患者顺式阿曲库铵肌松起效效间,这里指的小剂量15-25μg/kg,麻醉诱导意识消失后给予盐酸甲氧明,2-3min后给肌松剂。
2.3防止泌尿外科手术中阴茎异常勃起。
泌尿外科手术特别是经内窥镜手术,术中可能发生阴茎勃起,其发生率为2.4%,尽管发生率低,一旦出现会给手术带来很大困难,如阴茎膨胀伸长,尿道弯曲,某些重要解剖学标志移位,膀胱颈痉挛,使窥镜置入受阻;前列腺静脉扩张充血,导致术中出血增多,手术视野模糊。如不对阴基勃起及时处理而强行操作,则容易造成尿道括约肌损伤,甚至发生更严重的后果。因此,术中阴茎勃起一旦发生,应釆用诸如等待、使用各种药物加深麻醉程度或改变麻醉方式等方法。倘若这些方法无效时,只得取消手术。因而,如何及时、有效地处理术中出现的阴茎勃起,以保证手术顺利进行,是泌尿外科手术需要解决的问题。只要能够阻断维持阴茎勃起持续存在的某一环节,就可有效的消除术中出现阴茎勃起,人阴茎组织中α-肾上腺素能受体量大大超过β-肾上腺受体量(约为9:1),因此,静脉缓推2-3mg的盐酸甲氧明时,它作用于阴茎小动脉和海绵体平滑肌上的α-肾上腺素能受体,使这些部位的平滑肌产生收缩效果,从而使阴茎处于软缩状态。
2.4用于大出血、创伤及外科手术所引起的低血压、心肌梗死所致休克以及室上性心动过速。
(1)当血容量不足超越代偿功能时,就会呈现休克综合病征。表现为心排出血量减少,尽管周围血管收缩,血压下降。组织灌注减少,促使发生无氧代谢,导致血液乳酸含量增高和代谢性酸中毒。血流再分布使脑和心的血供能得到维持。血管进一步收缩会招致细胞损害。血管内皮细胞的损害致使体液和蛋白丢失,加重低血容量,最终将会发生多器官功能衰竭。对失血性休克收缩压降至8kpa甚至更低的病例,在积极治疗休克的同时即给予大量快速补液,外科止血的同时可缓慢静注5-10mg,注意一次量不超过10mg,并严密观察血压变动。静注后,继续肌注15mg以维持较长药效。
(2)室上性心动过速,简称室上速。主要包括阵发性室上速、自律性房性心动过速和非阵发性交界性心动过速。阵发性室上速是一种阵发性快速而规则的异位心律。心慌可能是唯一的表现,但如果有冠心病或其他心脏病史,就可能出现头晕、乏力、呼吸困难、心绞痛、晕厥、心电图检查有心肌缺血的改变。其特点是突然发作突然停止。对室上性心动过速病例,用10-20mg,以5%葡萄糖液ml稀释,作静滴。也可用10mg加入5%-10%葡萄糖液20ml中缓缓静注。注射时应观察心率及血压,当心率突然减慢时,应停注。
(3)心源性休克是指由于心脏功能极度减退,导致心输出量显著减少并引起严重的急性周围循环衰竭的一种综合征,其病因以急性心肌梗死最多见。由于盐酸甲氧明的心机保护作用,对处理类似心肌梗死的休克病例也有他的独特之处,开始肌注15mg,接着静滴,静滴液为5%-10%葡萄糖溶液ml内含本品60mg,滴速应随血压反应而调整,每分钟不宜超过20滴。
2.5防止老年人椎管内麻醉的低血压。老年人椎管狭窄以及对麻药耐受差,椎管内麻醉时极易发生低血压,于麻醉前20min肌注盐酸甲氧明2-3mg,可有效于预防,但有严重高血压患者禁用。
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